Una forma di somministrazione di testosterone durante la terapia di sostituzione è compresse (capsule). I vantaggi della forma orale sono non invasivi, a differenza delle iniezioni di testosterone , la possibilità di auto-somministrazione. Tuttavia, le compresse di testosterone non sono prive di alcuni inconvenienti che dipendono dal farmaco specifico.

Tabella 1 - Forme di testosterone orale (I. I. Dedov, S. Yu. Kalinchenko, 2006).

NOME CHIMICO NOME COMMERCIALE DOSAGGIO
Fluoxymesterone * Halotestin Da 5 a 20 mg al giorno
Methyltestosterone * Metandren 10 - 30 mg al giorno
Testosterone Undecanoato Andriol 120 - 200 mg al giorno
Mesterolone Proviron

Vistinon

Vistimon

25 - 75 mg al giorno
Compresse buccali Striant 30 mg 3 volte al giorno

* I preparati a base di testosterone 17alfa-alchilati fluoxymesterone e methyltestosterone hanno pronunciato epatotossicità e sono vietati per l'uso in un certo numero di paesi.

Methyltestosterone e Fluoxymesterone

Метилтестостерон

Fig. 1 - Il metiltestosterone è un farmaco per testosterone orale.

I primi farmaci orali sono metiltestosterone e fluoxymesterone. Un grave svantaggio di questi farmaci è un forte effetto tossico e cancerogeno sul fegato. A questo proposito, il loro uso nella pratica clinica è stato interrotto, ma in alcuni paesi, tra cui la Russia, questi farmaci sono ancora in produzione e utilizzati.

Testosterone Undecanoato (Andriol)

Андриол

Fig. 2 - Andriol - un moderno farmaco per testosterone orale.

Attualmente, il testosterone undecanoato (Andriol) è il farmaco di scelta tra le forme orali di androgeni. A differenza dei suoi predecessori, il farmaco entra nella linfa, aggirando la rottura del fegato. Ciò rende Andriol, in primo luogo, sicuro da usare e, in secondo luogo, più efficace. Entrando nel flusso sanguigno, la concentrazione terapeutica del testosterone viene rapidamente raggiunta, tuttavia, la forma orale del testosterone undecanoato agisce brevemente, a causa della rapida emivita, che causa un aumento del numero di dosi al giorno. L'emivita del farmaco è di 3-4 ore, quindi anche con tre volte l'uso quotidiano , il livello di testosterone scende al di sotto dei valori fisiologici (vedi Fig. 3), che riduce leggermente la possibilità di ottenere l'effetto terapeutico desiderato.

Фармакокинетика тестостерона ундеканоата (перорального)

Fig. 3 - Farmacocinetica del testosterone orale undecanoato.

Si consiglia di utilizzare Andriol insieme a cibi grassi, che migliora il suo assorbimento nell'intestino. Questo farmaco è usato per trattare forme lievi di carenza di androgeni.

Andriola Dosaggio

Quando si utilizza Andriol, il dosaggio viene impostato individualmente, a seconda del grado di carenza di androgeni. Con una moderata diminuzione della concentrazione di testosterone, si raccomanda di usare dosi iniziali (120 mg / die o 3 capsule), fino a quando i sintomi clinici non scompaiono e quindi passare a una dose di mantenimento di 40-80 mg / die (1-2 capsule). Si consiglia ai pazienti con grave carenza di androgeni di iniziare con 160 mg / die (4 capsule) per 2-3 mesi, quindi ridurre la dose a 80 mg / die (2 capsule). Dato il picco naturale della secrezione di androgeni, si consiglia di assumere una grande dose di andriolo al mattino, solo dopo aver mangiato, lavando con una piccola quantità di acqua, mentre non è consigliabile masticare le capsule.

Mesterolon (Proviron, Wistimon)

Il Mesterolone non viene distrutto nel fegato e non viene sottoposto ad aromatizzazione, il che lo rende preferibile per i pazienti obesi che hanno una maggiore attività estrogenica (iperestrogenemia). In tutti gli altri casi, compresi i pazienti con obesità, ma senza iperestrogenia, si raccomanda di prescrivere farmaci con l'intero spettro del testosterone.

In conclusione

Poiché il metiltestosterone e il fluoxesterone hanno un'epatotossicità e il mesterolone non possiede l'intero spettro del testosterone, l'unico farmaco orale che soddisfa i requisiti minimi per una terapia sostitutiva sicura è Andriol.

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